2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melatonin Receptor

Melatonin Receptor (褪黑素受体)

褪黑激素受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，优先与 Gαi/o 蛋白偶联。褪黑激素受体亚家族由哺乳动物中的三个成员组成：MT1 和 MT2，它们都以高亲和力与神经激素褪黑激素结合，以及 GPR50，与 MT1 和 MT2 具有高度序列同源性，但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合。

MT1 和 MT2 参与各种生物学功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑激素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和 2 型糖尿病有关。

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gαi/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT1 and MT2, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT1 and MT2 but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT1 and MT2 are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 亚型特异性产品:

Melatonin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0075
    Melatonin

    褪黑素

    		Activator 99.93%
    Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin
  • HY-A0014
    Ramelteon

    雷美替胺

    		Agonist 99.87%
    Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
    Ramelteon
  • HY-101254
    Luzindole Antagonist 99.62%
    Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
    Luzindole
  • HY-100609
    4-P-PDOT Antagonist 99.80%
    4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。
    4-P-PDOT
  • HY-17038
    Agomelatine

    阿戈美拉汀

    		Agonist 99.88%
    Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine
  • HY-B0075R
    Melatonin (standard)

    褪黑素 (Standard)

    		Activator
    Melatonin (Standard)是 Melatonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin (standard)
  • HY-131947
    DH97-7 Antagonist
    DH97 是一种有效的褪黑激素受体 2 (MT2) 拮抗剂，对 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 252 nM 和 1100 nM。
    DH97-7
  • HY-169382
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate Inhibitor
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate
  • HY-122136
    S26131 Antagonist 99.57%
    S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
    S26131
  • HY-B0075S
    Melatonin-d4

    褪黑素 d4

    		Activator ≥99.0%
    Melatonin-d4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
    Melatonin-d<sub>4</sub>
  • HY-101176
    2-Iodomelatonin

    2-碘褪黑激素

    		Agonist 99.04%
    2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki  为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
    2-Iodomelatonin
  • HY-101358
    8-M-PDOT Agonist 99.54%
    8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
    8-M-PDOT
  • HY-14803
    Tasimelteon

    他司美琼

    		Agonist 99.68%
    Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon
  • HY-17038A
    Agomelatine hydrochloride

    维度新

    		Agonist 99.98%
    Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine hydrochloride
  • HY-17038S
    Agomelatine-d6

    阿戈美拉汀 d6

    		Agonist 98.57%
    Agomelatine-d6 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。
    Agomelatine-d<sub>6</sub>
  • HY-114962
    S-22153 Antagonist 99.85%
    S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
    S-22153
  • HY-138626
    ACH-000143 Agonist 98.58%
    ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
    ACH-000143
  • HY-101074
    UCM 608 Agonist 99.18%
    UCM 608 是一种高亲和力的褪黑素 (MT) 膜受体激动剂。MT1 和MT2 的pKi 值分别为 10.7 和 10.4。
    UCM 608
  • HY-105285
    Piromelatine Agonist 99.54%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
    Piromelatine
  • HY-B0075S1
    Melatonin-d3

    褪黑素 d3

    		Activator 99.81%
    Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin-d<sub>3</sub>
Melatonin Receptor Isoform Comparison

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